Взять в кольцо и растворить

 При разработке новых лекарств ключевое значение имеет не только собственно эффективность его воздействия на какой-то патологический субстрат, но и способность добраться до указанной цели, не причинив вреда организму. Иными словами, растворимость в воде и биологических жидкостях. Плохая растворимость препарата может стать причиной нежелательных побочных эффектов терапии. Результативность лечения при этом снижается.  

 Именно такая проблема сопровождает терапию ревматоидного артрита, очаговой алопеции, COVID-19 и других воспалительных, а также аутоиммунных заболеваний препаратом барицитиниб. Он плохо растворяется, что приводит к тромбозу, тошноте, высокой вероятности инфекций верхних дыхательных путей. Терапия барицитинибом сейчас назначается только на короткое время.

 Учёные из Института химии растворов им. Г.А.Крестова РАН (г. Иваново) нашли способ повысить растворимость барицитиниба в 15 раз. Суть разработки заключается в том, что молекулу действующего вещества препарата окружили молекулами-«помощницами». Все вместе они формируют водорастворимый комплекс, что обеспечивает хорошую «рассасываемость» лекарства в средах желудка и кишечника.

Как пояснила одна из участников научного исследования Анна Гарибян, в качестве молекул-«помощниц» использованы циклодекстрины - хорошо растворимые углеводы, которые представляют собой цепочки из глюкозы, свёрнутые в кольцо. Внутрь кольца можно поместить молекулу малорастворимого лекарства, так что циклодекстрин будет служить своего рода наноконтейнером, из которого происходит замедленное высвобождение препарата, теперь уже лучше усваиваемого организмом.

Авторы проекта уверены, что предложенное ими решение повысит эффективность лечения аутоиммунных и воспалительных заболеваний. Пока предлагаемое ими лекарство находится в стадии разработки, впереди экспериментальные исследования на животных. Важность проекта ивановских химиков и большие перспективы, которые он открывает для отечественной фармакологии, оценили и финансово поддержали в Российском научном фонде.

Елена БУШ,

обозреватель «МГ»