Дозу лучше уменьшать, чем наоборот

Учёные из Института химии растворов им. Г.А. Крестова (г. Иваново) нашли способ более чем 300 раз повысить растворимость одного из широко применяемых противотуберкулёзных препаратов. Как известно, от растворимости зависит, насколько хорошо будет усваиваться действующее вещество препарата организмом пациента. Иными словами - эффективность лечения.

 В Институте имени Крестова пояснили, почему внимание исследователей привлёк именно этионамид. Это препарат второго ряда, который по решению ВОЗ включён в основной список лекарственных средств для борьбы с туберкулёзом. Поскольку возбудитель ТБ ещё не выработал абсолютную резистентность к данному веществу, этионамид активно применяется в терапии инфекционного заболевания.

 Однако препарат имеет «слабое место» - он плохо растворяется в воде, из-за чего усваивается лишь небольшая его часть. Как следствие, требуется назначать большие дозы лекарства, а это в свою очередь увеличивает частоту побочных эффектов со стороны пищеварительной системы.

 Химики из Иваново предложили простой способ увеличить растворимость этионамида в сотни раз с помощью инновационного растворителя, состоящего из хлорида холина (витамина В4 - ред.), щавелевой кислоты и полиэтиленгликоля. Оказалось, что в смеси на основе хлорида холина, щавелевой кислоты и полиэтиленгликоля лекарство растворяется в 355 раз лучше, чем в воде. Такой эффект авторы объясняют тем, что между молекулами препарата и компонентами растворителя образуется обширная сеть водородных связей.

 - Это безопасные и доступные вещества, они широко используются в медицине. Используя их, фармацевты смогут разработать легко усваиваемые организмом и более эффективные лекарственные формы противотуберкулёзного средства. Кроме того, мы показали, что в зависимости от конкретной задачи свойства глубоких эвтектических растворителей можно настраивать адресно, просто меняя их состав. Поэтому предложенный нами подход может быть применён для совершенствования других плохо растворимых лекарств, что позволит снизить их токсичность за счёт уменьшения терапевтической дозы. В дальнейшем будем продолжать эксперименты по разработке лекарственных составов с улучшенной биодоступностью, - рассказала руководитель научного проекта ведущий научный сотрудник лаборатории физической химии лекарственных соединений Института химии растворов им. Крестова Светлана Блохина.

Елена БУШ,

обозреватель «МГ»