Исследования лауреатов Нобелевской премии по химии помогли разработке ибупрофена

Нобелевская премия по химии 2026 года присуждена французскому учёному Анри Кагану (Университет Париж-Юг) и японскому исследователю Кенсо Соаи (Токийский научный университет). Шведская королевская академия наук удостоила их награды с формулировкой «за открытие нелинейных эффектов и автокатализа в асимметричном органическом синтезе». Как отметил Нобелевский комитет, ученые предложили решение химической загадки, существовавшей более века: как в природе может спонтанно возникать гомохиральность.

Открытия Кагана и Соаи имеют фундаментальное значение для фармацевтической промышленности. В производстве лекарств критически важно использовать строго правильное «зеркальное отражение» молекулы, поскольку одна форма дает необходимый терапевтический эффект, а ее точная зеркальная копия может оказаться бесполезной или крайне токсичной для организма.

Большинство органических молекул могут существовать в двух формах, являющихся зеркальными отражениями друг друга («левая» и «правая» формы). Несмотря на это, живая природа всегда строго выбирает только одну из них (например, в ДНК или аминокислотах). Лауреаты создали механизмы, которые позволяют искусственно управлять этим процессом.

Анри Каган в 1986 году разработал математические модели и открыл способ управления реакциями, позволяющий получать значительный избыток одной из зеркальных форм молекул.    Научился усиливать первоначально небольшую химическую асимметрию за счет взаимодействия компонентов катализатора.
Кенсо Соаи в 1995 году описал, а в 2003 году практически реализовал первую в истории автокаталитическую асимметричную реакцию.    Создал процесс, где образующийся продукт сам помогает производить новые молекулы той же зеркальной формы, полностью исключая появление другой.

Открытия лауреатов нобелевской премии по химии 2026 года имеют большое значение для медицины и фармации, заявила заведующая кафедрой промышленной фармации НИЯУ МИФИ профессор Алла Савченко. По словам эксперта, дело в том, что лекарственные вещества часто существуют в виде энантиомеров — молекул с одинаковым химическим составом, но различной пространственной конфигурацией. При этом один энантиомер может обладать выраженным терапевтическим действием, тогда как другой — быть менее активным или вызывать нежелательные эффекты.

Как отмечает профессор Савченко, работы Анри Кагану и Кэнсо Соаи уже повлияли на развитие асимметрического синтеза и подходы к получению хиральных лекарственных веществ и это уже повлияло  на разработку лекарственных препаратов и фармацевтическую отрасль. В частности, благодаря этим работам сСтало возможным эффективнее получать нужный энантиомер лекарственного вещества. Анри Кагану показал, что небольшое количество одного энантиомера хирального катализатора может приводить к значительно большему избытку соответствующего энантиомера продукта — так называемому асимметрическому усилению.

Также, благодаря этим работам развилась концепция энантиоселективного синтеза. «Две зеркальные формы одной молекулы могут по-разному взаимодействовать с рецепторами и ферментами организма. Поэтому это лежит в основе получения актуальной пространственной формы с высокой чистотой активных фармацевтических субстанций», - констатирует А.Савченко.

Разработанные нынешними нобелевскими лауреатами принципы помогают создавать более селективные лекарственные препараты с синтезом  преимущественно нужной форму. Это потенциально уменьшает количество стадий очистки и повышает эффективность химического производства.

В качестве примера фармацевтического препарата, на разработку которого повлияли исследования Кагану и Соаи профессор Савченко называет ибупрофен. У данного препарата существуют две пространственные формы — R- и S-энантиомеры. Основная противовоспалительная и обезболивающая активность связана преимущественно с S-формой. Это хороший пример того, как две молекулы с одинаковым химическим составом могут по-разному взаимодействовать с биологическими мишенями.

Фото www.nobelprize.org

 

пятница, 9 октября, 2026 - 10:25